CXCR7 β-Arrestin CHO

      趨化因子受體是 G 蛋白偶聯(lián)的七次跨膜細(xì)胞表面受體，其配體與其結(jié)合具有高親合力。 迄今為止，至少有 20 種趨化因子受體已被確認(rèn)，這些受體也可以分為四種亞型：CXC 趨 化因子受體(CXCRs)， CC 趨化因子受體(CCRs)， XCR 和 CX3CR。

      CXC 趨化因子受體 7 (CXCR7)是一種 G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)，也稱為非典型趨化因 子受體 3 (ACKR3)。它在侵襲性結(jié)腸癌中高表達(dá)，在結(jié)直腸癌的進(jìn)展和轉(zhuǎn)移中發(fā)揮重要作 用。CXCR7 的配體為 CXCL11 或 CXCL12。CXCR7 不通過(guò) G 蛋白介導(dǎo)的途徑發(fā)出信號(hào)， 而是通過(guò)β-Arrestin 蛋白途徑發(fā)出信號(hào)。CXCR7 不會(huì)引起典型的 GPCR 對(duì)鈣的動(dòng)員，但 CXCL12 與 CXCR7 結(jié)合會(huì)導(dǎo)致 ERK 的磷酸化。

      CXCR7 β-Arrestin CHO 報(bào)告基因藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) CXCR7/β-Arrestin 的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過(guò)程，原理見(jiàn)下圖所示。
 

Figure 2. Recombinant CXCR7 β-Arrestin CHO stably expressing CXCR7.

Figure 3. Dose response of  Recombinant Human CXCL12 in CXCR7 β-Arrestin CHO(C11).